Clorhidrato de Lidocaína (Local)

2019

Clase: Anestesia local
Clase VA: CN204
Número CAS: 6108-05-0
Marcas: Xylocaine, Xylocaine Dental

Revisado médicamente el 1 de febrero de 2019

Introducción

Anestésico local de acción intermedia (tipo amida).211 213 214 una

Usos del clorhidrato de lidocaína (local)

Anestesia local o regional

Anestesia local o regional en procedimientos quirúrgicos (incluida cirugía oral), procedimientos diagnósticos y terapéuticos, y procedimientos obstétricos.211 213 214

Clorhidrato de Lidocaína (Local), Dosis y Administración

General

  • Determine la dosis según el tipo y la extensión del procedimiento quirúrgico, el área a anestesiar, la vascularización de los tejidos, la profundidad y la duración de la anestesia, el grado de relajación muscular y el estado del paciente.211 213 Use la concentración más baja y la dosis más pequeña requerida para producir el efecto deseado.211 213 214

Administración

Inyección

Para obtener información sobre la solución y la compatibilidad de los medicamentos, consulte Compatibilidad en Estabilidad.

Se administra por infiltración local, bloqueo de nervio periférico, bloqueo paracervical, bloqueo de nervio simpático, bloqueo neural central (por ejemplo, bloqueo epidural), bloqueo caudal o bloqueo subaracnoideo (espinal).211 213 214 Se ha administrado mediante infusión intraarticular continua † (por ejemplo, para el control del dolor postoperatorio); Sin embargo, tal uso asociado con la condrolisis.200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 211 212 (Ver Riesgo de condrólisis asociada con infusiones intraarticulares de anestésicos locales bajo precauciones).

Consulte referencias especializadas para técnicas y procedimientos específicos para administrar anestésicos locales.211 213 214

Para la anestesia regional IV, use viales de dosis única de 50 ml que contengan clorhidrato de lidocaína al 0.5% solamente.211

Para el bloqueo paracervical, inyectar lentamente; Permitir un intervalo de 5 minutos entre los lados.211

Para el bloqueo epidural caudal o lumbar, evite la inyección rápida de grandes volúmenes; cuando sea factible, administrar en dosis fraccionarias (incrementales).211

Para el bloqueo epidural o espinal, evite usar preparaciones que contengan conservantes antimicrobianos (por ejemplo, metilparabeno), ya que la seguridad de la administración intratecal que utiliza estas preparaciones no está establecida.211

Para el bloqueo espinal, inyectar lentamente.214

Aspire antes de las inyecciones para evitar la administración intravascular inadvertida.211 212 213 214

Para la anestesia dental, la solución de clorhidrato de lidocaína al 2% con epinefrina 1: 100,000 se prefiere para la mayoría de los procedimientos de rutina; cuando se requiera una mayor profundidad y una hemostasia más pronunciada, use un preparado que contenga epinefrina 1: 50,000.213

Para la desinfección química de la superficie del recipiente, humedezca el algodón o la gasa con alcohol isopropílico (frotamiento) (91%) o alcohol etílico (70%) y limpie la superficie completamente justo antes de usar.211 213 No use marcas de alcohol que no sean de grado USP, ya que estas preparaciones pueden contener desnaturalizantes que pueden ser perjudiciales para el caucho.211 213

Dilución

Diluir con una inyección de cloruro de sodio al 0.9% para obtener la concentración deseada.211

Dosificación

Disponible como clorhidrato de lidocaína, como combinación fija que contiene clorhidrato de lidocaína y bitartrato de epinefrina o clorhidrato de epinefrina, y como clorhidrato de lidocaína en inyección de dextrosa.211 213 214 Dosis expresada en términos de clorhidrato de lidocaína.211 213 214

Cuando se requieran dosis (volúmenes) mayores, use preparaciones que contengan epinefrina (a menos que esté contraindicado).211

Pacientes pediátricos

Anestesia local o regional

Infiltración local, bloqueo del nervio periférico / simpático, bloqueo epidural / caudal

Use dosis más bajas que las sugeridas para adultos sanos (consulte Adultos en Dosificación y administración).211

Anestesia en el área maxilar y mandibular (para cirugía oral)

Niños menores de 10 años: 18–20 mg (0,9–1 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 2% es adecuado para un procedimiento que involucra 1 diente (infiltración local), 2–3 dientes (infiltración maxilar) o dientes en una totalidad cuadrante (bloqueo mandibular).213

Los adultos

Anestesia local o regional

Infiltración local

Percutáneo: 5–300 mg (1–60 ml) de clorhidrato de lidocaína al 0,5 o 1% de solución (sin epinefrina).211

IV regional: 50–300 mg (10–60 ml) de clorhidrato de lidocaína, solución al 0,5% (sin epinefrina).211

Bloqueo del nervio periférico

Braquial: 225–300 mg (15–20 ml) de clorhidrato de lidocaína, solución al 1.5% (sin epinefrina).211

Dental: 20–100 mg (1–5 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 2% (sin epinefrina).211

Intercostal: 30 mg (3 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Paravertebral: 30–50 mg (3–5 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Pudendal: 100 mg (10 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina) en cada lado (para una dosis total de 200 mg).211

Bloque paracervical

Analgesia obstétrica: 100 mg (10 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina) en cada lado (para una dosis total de 200 mg).211

Bloqueo del nervio simpático

Cervical (ganglio estrellado): 50 mg (5 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Lumbar: 50–100 mg (5–10 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Bloque retrobulbar

Se recomiendan 120–200 mg (3–5 ml) o 1.7–3 mg / kg de solución de clorhidrato de lidocaína al 4%; una parte de la dosis se inyecta de forma retrobulbar y el resto se puede usar para bloquear el nervio facial.212

Inyeccion transtracheal

Se administran rápidamente 80–120 mg (2–3 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 4%.212

Si se necesita inyección transtraqueal y aplicación tópica (aerosol orofaríngeo) para lograr una analgesia completa, la dosis total combinada de la inyección transtraqueal y el aerosol orofaríngeo deben ser ≤200 mg (5 ml) de una solución al 4% o ≤3 mg / kg.212

Bloque neuronal central

Antes del bloqueo epidural lumbar, administre la dosis de prueba para detectar la inyección intravascular accidental.211 Se han sugerido dosis de prueba que contienen 10 a 15 mcg de epinefrina y 30 a 45 mg (2 a 3 ml) de clorhidrato de lidocaína al 1,5%.211 Repita la dosis de prueba si el paciente se mueve de una manera que podría desplazar el catéter.211

Epidural torácico: 200–300 mg (20–30 mL) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211 La dosis se determina según el número de dermatomas que se van a anestesiar (generalmente 2–3 ml por dermatoma).211

Epidural lumbar (para analgesia): 250–300 mg (25–30 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Epidural lumbar (para anestesia): 225–300 mg (15–20 mL) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1.5% (sin epinefrina) o 200–300 mg (10–15 mL) de solución de clorhidrato de lidocaína al 2% (sin epinefrina).211 La dosis se determina según el número de dermatomas que se van a anestesiar (generalmente 2–3 ml por dermatoma).211

Bloque Caudal

Antes del bloqueo caudal, administre la dosis de prueba para detectar la inyección intravascular accidental.211 Se han sugerido dosis de prueba que contienen 10 a 15 mcg de epinefrina y 30 a 45 mg (2 a 3 ml) de clorhidrato de lidocaína al 1,5%.211 Repita la dosis de prueba si el paciente se mueve de una manera que podría desplazar el catéter.211

Analgesia obstétrica: 200–300 mg (20–30 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1% (sin epinefrina).211

Anestesia quirúrgica: 225–300 mg (15–20 mL) de solución de clorhidrato de lidocaína al 1.5% (sin epinefrina).211

Bloqueo subaracnoideo (espinal)

Suministro vaginal: aproximadamente 50 mg (1 ml) de clorhidrato de lidocaína al 5% en inyección de dextrosa al 7,5%.214

Cesárea o parto que requiere manipulaciones intrauterinas: 75 mg (1,5 ml) de clorhidrato de lidocaína al 5% en dextrosa al 7,5%.214

Anestesia quirúrgica (abdominal): 75–100 mg (1,5–2 ml) de clorhidrato de lidocaína al 5% en dextrosa al 7,5%.214

Anestesia en el área maxilar y mandibular (para cirugía oral)

20–100 mg (1–5 ml) de solución de clorhidrato de lidocaína al 2% con epinefrina 1: 50,000 o 1: 100,000.213

Límites de prescripción

Pacientes pediátricos

Anestesia local o regional

Infiltración local, bloqueo del nervio periférico / simpático, bloqueo epidural / caudal

Para los niños> 3 años de edad con masa corporal magra normal y desarrollo normal, la dosis máxima está determinada por la edad y el peso del niño.211 Por ejemplo, la dosis para un niño de 5 años que pesa 50 lb no debe exceder los 75–100 mg (3.3–4.4 mg / kg o 1.5–2 mg / lb).211 Para anestesia regional IV, máximo 3 mg / kg (1.4 mg / lb), usando soluciones más diluidas (por ejemplo, clorhidrato de lidocaína, solución de 0.25 o 0.5%).211 (Ver Dilución bajo Dosis y Administración: Administración).

Anestesia en el área maxilar y mandibular (para cirugía oral)

Para niños <10 años de edad con masa corporal magra normal y desarrollo normal, la dosis máxima se determina mediante el uso de fórmulas estándar de medicamentos pediátricos (por ejemplo, la regla de Clark).213 Por ejemplo, la dosis para un niño de 5 años que pesa 50 lb no debe exceder los 75–100 mg (3.3–4.4 mg / kg o 1.5–2 mg / lb).213

Máximo 4.5 mg / kg (2 mg / lb) de peso corporal (sin epinefrina) o 7 mg / kg (3.2 mg / lb) de peso corporal (con epinefrina).213

Los adultos

Anestesia local o regional

Infiltración local, bloqueo del nervio periférico / simpático

Máximo 4.5 mg / kg (2 mg / lb) de peso corporal (hasta 300 mg) (sin epinefrina) o 7 mg / kg (3.2 mg / lb) de peso corporal (hasta 500 mg) (con epinefrina).211

IV regional: Máximo 4 mg / kg.211

Bloque paracervical

Uso obstétrico o no obstétrico: máximo 200 mg (100 mg cada lado) por período de 90 minutos.211

Bloque epidural / caudal continuo

La dosis máxima recomendada no debe administrarse a intervalos de <90 minutos.211

Bloqueo subaracnoideo (espinal)

No se requieren dosis> 100 mg si la técnica y la colocación de la aguja son correctas.214

Anestesia en el área maxilar y mandibular (para cirugía oral)

Máximo 4,5 mg / kg (2 mg / lb) de peso corporal (hasta 500 mg) (sin epinefrina) o 7 mg / kg (3,2 mg / lb) de peso corporal (hasta 300 mg) (con epinefrina).213

Poblaciones especiales

Deterioro hepático

Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.211

Pacientes geriátricos

Reducir la dosificación en pacientes geriátricos.211 212 213 214

Otras poblaciones

Reducir la dosis en pacientes con enfermedades cardíacas, pacientes debilitados y pacientes con enfermedades agudas.211 212 213 214

Precauciones para el clorhidrato de lidocaína (local)

Contraindicaciones

  • Contraindicaciones para la anestesia espinal: hemorragia severa, shock, bloqueo cardíaco, infección local en el lugar de la punción propuesta y septicemia.214

  • Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida oa cualquier ingrediente de la formulación.211 213 214

Advertencias / Precauciones

Advertencias

Experiencia del Supervisor Clínico

Debe ser utilizado solo por médicos con conocimientos suficientes en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con la dosis y otras emergencias agudas que puedan surgir. 211 212 213 214 El oxígeno, el equipo de reanimación, los medicamentos y el personal requerido para el tratamiento de reacciones adversas deben estar disponibles de inmediato.211 212 213 214 La demora en el manejo adecuado de la toxicidad relacionada con la dosis, la infrautilización y / o la sensibilidad alterada pueden provocar acidosis, paro cardíaco y, posiblemente, la muerte.211 212 213 214

Riesgo de condrolisis asociada con infusiones intraarticulares de anestésicos locales

Se notificó condrolisis (necrosis y destrucción del cartílago articular) en pacientes que recibieron infusiones intraarticulares continuas de anestésicos locales, administradas durante 48–72 horas a través de dispositivos de infusión elastoméricos, para el tratamiento del dolor postoperatorio.200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 211 212 Se observa principalmente en la articulación del hombro después de una cirugía artroscópica u otra cirugía del hombro.200 211 212 Puede resultar en discapacidad a largo plazo; a menudo requiere intervención (por ejemplo, desbridamiento, artroplastia).200 202 203 204 205 206 209 211 212 No se sabe si el fármaco, el dispositivo de infusión y / u otros factores contribuyeron al desarrollo de la condrolisis.200 201 Ni los anestésicos locales ni los dispositivos de infusión elastoméricos están aprobados para su uso en la terapia de infusión intraarticular continua.200 201 211 212

Inyección intravascular accidental

La inyección intravascular accidental puede causar confusión, convulsiones, excitación y / o depresión del SNC, depresión miocárdica, coma y / o paro respiratorio.211 213 214 (Consulte Efectos del sistema nervioso y también Efectos cardiovasculares, en Precauciones).

Aspire antes de la administración para protegerse contra la inyección intravascular.211 212 213 214

Inyección Durante Contracciones Uterinas

No inyecte anestesia espinal durante las contracciones uterinas, ya que la corriente del fluido espinal puede llevar el fármaco más cefálico de lo deseado.214

Administración de epinefrina

Algunas preparaciones de clorhidrato de lidocaína contienen epinefrina, que puede causar lesiones isquémicas o necrosis.211 213 Considere las precauciones habituales asociadas con la administración de epinefrina.211 213 (Ver efectos cardiovasculares en precauciones.)

Reacciones de sensibilidad

Reacciones de hipersensibilidad y hipersensibilidad cruzada

Posibles lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides.211 213 214

No se informó hipersensibilidad cruzada en pacientes alérgicos a los derivados paraaminobenzoicos (por ejemplo, benzocaína, procaína ya no está disponible comercialmente en los Estados Unidos, tetracaína).211 213 214

Usar con precaución en pacientes con sensibilidad a medicamentos conocidos.211 213 214

Sensibilidad al sulfito

Algunas preparaciones de lidocaína que contienen epinefrina contienen metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones de tipo alérgico (incluyendo anafilaxis y episodios asmáticos con peligro de muerte o menos graves) en ciertos individuos susceptibles.211 213

Precauciones generales

Efectos del sistema nervioso

Concentraciones tóxicas en plasma de anestésicos locales (resultantes de la absorción sistémica) asociadas con efectos adversos en el SNC (p. Ej., Mareos, nerviosismo, aprehensión, euforia, confusión, mareos, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento) , espasmos, temblores, convulsiones, pérdida del conocimiento, paro respiratorio).211 214 Vigile cuidadosamente el nivel de conciencia después de cada inyección de anestesia local.211 213 214

La anestesia espinal puede estar asociada con efectos neurológicos adversos (por ejemplo, pérdida de la sensibilidad perineal y la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad y parálisis de las extremidades inferiores, dolor de cabeza).214

Riesgo de lesión nerviosa con el uso de agujas y microcatéteres de calibre pequeño para la anestesia espinal; posiblemente como resultado del agrupamiento de fármacos y la distribución inconsistente de anestésicos concentrados dentro del espacio subaracnoideo.214 Si se produce un bloqueo incompleto o parcheado y no responde al reposicionamiento del paciente, el medicamento puede estar mal colocado o mal distribuido.214 El uso de una aguja espinal de calibre suficiente puede facilitar la distribución intratecal; en los ensayos clínicos, se utilizaron de forma segura agujas espinales de calibre 22 y 25 para la anestesia espinal con lidocaína de inyección única.214 Los estudios en animales sugieren que la dilución de clorhidrato de lidocaína al 5% con un volumen igual de LCR o cloruro de sodio al 0,9% sin conservantes puede disminuir el riesgo de lesión nerviosa por la acumulación de fármaco concentrado.214

Efectos cardiovasculares

Concentraciones tóxicas en plasma de anestésicos locales (resultantes de la absorción sistémica) asociadas con efectos cardiovasculares adversos (por ejemplo, bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular, paro cardíaco).211 213 214 Vigile cuidadosamente los signos vitales cardiovasculares y respiratorios después de cada inyección de anestesia local.211 213 214

Úselo con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular, shock severo o bloqueo del corazón.211 213 214

Algunas preparaciones de clorhidrato de lidocaína contienen epinefrina; riesgo de respuesta vasoconstrictora exagerada en pacientes con enfermedad vascular periférica o hipertensiva.211 213 Úselo con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en áreas del cuerpo provistas por arterias terminales o que tengan un suministro sanguíneo comprometido (por ejemplo, dedos, nariz, oreja externa, pene).211 213

Hipertermia Maligna Familiar

Muchos medicamentos utilizados durante la realización de la anestesia pueden desencadenar hipertermia familiar maligna; No se sabe si los anestésicos locales de tipo amida desencadenan esta reacción.211 213 214 Sin embargo, el protocolo estándar para la gestión debe estar disponible.211 213 214 Los signos iniciales inexplicables de taquicardia, taquipnea, PA lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura.211 213 214 Si se confirma la hipertermia familiar maligna, suspenda el agente desencadenante e inicie la terapia apropiada (por ejemplo, oxígeno, dantroleno) y otras medidas de apoyo.211 213 214

Condiciones preexistentes

Utilice el bloqueo epidural y caudal lumbar con extrema precaución en pacientes con enfermedades neurológicas preexistentes, deformidades de la columna vertebral, septicemia e hipertensión grave.211

Las condiciones que pueden impedir el uso de anestesia espinal (dependiendo de la evaluación de la situación por parte del médico y la capacidad para manejar las posibles complicaciones) incluyen la enfermedad del SNC preexistente (por ejemplo, la enfermedad asociada con anemia perniciosa, poliomielitis, parálisis por lesiones nerviosas y sífilis); trastornos hematológicos que predisponen a coagulopatías; terapia anticoagulante actual; dolor de espalda crónico; cefalea preoperatoria; hipotensión o hipertensión; Problemas técnicos (parestesias persistentes, punción espinal sanguinolenta persistente); artritis o deformidad espinal; extremos de edad; y psicosis u otras causas de mala cooperación paciente.214

Riesgos asociados con diversas técnicas de administración

Bloqueo paracervical: Posible absorción sistémica rápida.211 Las convulsiones maternas y el colapso cardiovascular se informaron después de un bloqueo paracervical con ciertos anestésicos locales (utilizados para inducir la anestesia para el aborto electivo).211 Administre la dosis lentamente; No exceda la dosis máxima recomendada.211 (Consulte Administración y vea Límites de prescripción, en Dosificación y administración, y también vea Trabajo y entrega en Precauciones).

Bloqueo retrobulbar: posible lesión permanente de los músculos extraoculares que requieren reparación quirúrgica.211 213

Efectos adversos graves asociados con anestésicos locales

Riesgo de efectos adversos graves (por ejemplo, convulsiones, coma, ritmo cardíaco irregular, depresión respiratoria) con el uso de anestésicos locales tópicos; En general, se informa después de la aplicación de preparaciones tópicas preparadas de forma extemporánea que contienen altas concentraciones de anestésicos.mi

Posibilidad de efectos adversos potencialmente mortales (p. Ej., Latidos cardíacos irregulares, convulsiones, dificultades respiratorias, coma, muerte) cuando se aplican anestésicos locales tópicos en un área grande de la piel, cuando el área de aplicación está cubierta con un vendaje oclusivo, si Se aplica una gran cantidad de anestesia tópica, si se aplica anestesia a la piel irritada o rota, o si la temperatura de la piel aumenta (por el ejercicio o el uso de una almohadilla térmica).101 102

Se ha investigado el gel de lidocaína al 4% para reducir las molestias durante la mamografía.101 103 No se ha determinado si tal uso podría provocar reacciones graves.101 103 Los pacientes deben hablar con su médico si están considerando usar un anestésico tópico antes de obtener una mamografía.101

Cuando se necesita un anestésico tópico para un procedimiento, se recomienda el uso de un preparado aprobado por la FDA.mi Use un preparado que contenga la concentración más baja de anestésico que probablemente sea eficaz; aplique una pequeña cantidad de la preparación en el área afectada durante el período más corto necesario para lograr el efecto deseado, y no aplique sobre la piel rota o irritada.101

Uso de combinación fija

Cuando se usa en combinación fija con otros agentes, tenga en cuenta las precauciones, precauciones y contraindicaciones asociadas con los agentes concomitantes.

Poblaciones especificas

El embarazo

Categoría B.211 213 214

Trabajo y entrega

Se notificó hipotensión materna.211 214 Para evitar disminuciones en la presión arterial, levante las piernas del paciente y colóquela sobre su lado izquierdo.211 214 Monitorear la frecuencia cardíaca fetal continuamente; Monitorización fetal electrónica altamente recomendable.211 214

La inyección intravascular accidental o la inyección intracraneal fetal después de paracervical y / o puede dar lugar a una depresión neonatal inexplicable al nacer o convulsiones dentro de las 6 horas posteriores al nacimiento.211

El bloqueo paracervical puede disminuir la duración del parto en la primera etapa y facilitar la dilatación cervical.211 214 Posible bradicardia fetal y acidosis; siempre vigilar la frecuencia cardíaca fetal.211 Para el bloqueo paracervical en la prematuridad, la toxemia del embarazo o la presencia de sufrimiento fetal, sopesar el beneficio de la terapia frente al riesgo.211

La anestesia epidural y espinal puede prolongar la segunda etapa del parto (eliminando el impulso reflejo de la parturienta a la presión o interfiriendo con la función motora); Puede aumentar la necesidad de asistencia de fórceps.211 214

Posible disminución de la fuerza muscular y el tono en el primer o segundo día de vida del neonato.211

Lactancia

No se sabe si la lidocaína se distribuye en la leche.211 213 214 Precaución si se utiliza en mujeres lactantes.211 213 214

Uso pediátrico

La seguridad y eficacia del clorhidrato de lidocaína en la inyección de dextrosa no se ha establecido en pacientes pediátricos menores de 16 años.214

Uso geriátrico

Reducción de la dosis recomendada.211 213 214

Deterioro hepático

Posible aumento del riesgo de toxicidad, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática grave.211 213 214 Utilizar con precaución.211 214 Ajustes de dosis recomendados.211

Efectos adversos comunes

Sistema nervioso adverso y efectos cardiovasculares.211 213 214 (Consulte Efectos del sistema nervioso y Efectos cardiovasculares, bajo Precauciones).

Bloqueo espinal: dolor de cabeza posicional, hipotensión, dolor de espalda, temblores.211 214

Interacciones para el clorhidrato de lidocaína (local)

Considere las interacciones farmacológicas habituales asociadas con la administración de epinefrina.211 213 214

Medicamentos específicos y pruebas de laboratorio

Fármaco

Interacción

Comentarios

Anestesia general

Posibles arritmias cardíacas por el componente de epinefrina.211 213

Utilizar con precaución.

Antidepresivos, tricíclicos.

Posible hipertensión grave y prolongada debido a un componente de epinefrina.211 213 214

Evite el uso concomitante;211 213 214 si debe usarse concomitantemente, se requiere un monitoreo cuidadoso.211 213 214

Butirofenonas

Posible reducción o reversión del efecto presor de la epinefrina.211 214

Evite el uso concomitante;211 si debe usarse concomitantemente, se requiere un monitoreo cuidadoso.211

Oxitólicos alcaloides ergóticos (ergonovine, methylergonovine)

Posibles hipertensión grave y persistente o accidentes cerebrovasculares debidos al componente de epinefrina.211 213 214

Inhibidores de la MAO

Posible hipertensión grave y prolongada debido a un componente de epinefrina.211 213 214

Evite el uso concomitante;211 213 214 si debe usarse concomitantemente, se requiere un monitoreo cuidadoso.211 213 214

Fenotiazinas

Posible reducción o reversión del efecto presor de la epinefrina.211 214

Evite el uso concomitante;211 si debe usarse concomitantemente, se requiere un monitoreo cuidadoso.211

Vasopresores

Posibles hipertensión grave y persistente o accidentes cerebrovasculares debidos al componente de epinefrina.211 213 214

Prueba de CPK

Posible aumento de las concentraciones de CPK después de la inyección IM de lidocaína.211 213

La precisión como prueba de diagnóstico para AMI comprometida si se usa sin la separación de isoenzimas.211 213

Farmacocinética del clorhidrato de lidocaína (local)

Absorción

Biodisponibilidad

La absorción sistémica depende de la vía de administración, el sitio de administración y la presencia o ausencia de adrenalina en la formulación.211 213 214 Excepto por la administración intravascular, el bloqueo del nervio intercostal produce los niveles más altos en la sangre, y la administración sub-Q produce los niveles más bajos en la sangre.211 213 214

Posible acumulación con dosificación repetida.211 213 214

Comienzo

Inicio más rápido de la anestesia en comparación con el clorhidrato de procaína (ya no está disponible comercialmente en los EE. UU.).una

Para anestesia dental, inicio <2 minutos después de la infiltración con una solución al 2% (con o sin epinefrina).213 Inicio de 2 a 4 minutos después del bloqueo nervioso con una solución al 2% (con o sin epinefrina).213

Duración

Mayor duración de la anestesia en comparación con el clorhidrato de procaína.una

Duración de aproximadamente 100 minutos después del bloqueo epidural lumbar con solución al 2%.una

Duración de aproximadamente 75–135 minutos después del bloqueo caudal con 1 o 2% de solución.una

Después del bloqueo espinal con 50 mg (1 ml) de solución al 5%, la duración de la anestesia perineal es de aproximadamente 100 minutos; Los efectos analgésicos continúan durante otros 40 minutos.214 La duración de la anestesia quirúrgica es de aproximadamente 2 horas con 75–100 mg (1.5–2 ml) de solución al 5%.214

Para la anestesia dental, la anestesia con pulpa persiste durante 5 minutos después de la infiltración con una solución al 2% sin epinefrina.213 La anestesia pulpar persiste durante al menos 60 minutos después de la infiltración con una solución al 2% con epinefrina; La duración promedio de la anestesia de tejidos blandos es de aproximadamente 2,5 horas.213 Después del bloqueo nervioso con la solución al 2% con epinefrina, la anestesia pulpar persiste durante al menos 90 minutos y la anestesia de tejidos blandos persiste durante 3,25 horas.213

Distribución

Grado

Cruza las barreras hematoencefálicas y placentarias.211 213 214

Unión a proteínas plasmáticas

La unión a proteínas depende de la concentración del fármaco y la concentración de glicoproteína α-1-ácida; La fracción unida disminuye al aumentar la concentración del fármaco.211 213 214 A concentraciones de 1 a 4 mcg / ml, 60 a 80% del fármaco está unido.211 213 214

Eliminación

Metabolismo

La lidocaína absorbida sistémicamente se metaboliza rápidamente en el hígado.211 213 214

Los efectos farmacológicos o toxicológicos de los metabolitos son similares pero menos potentes que los del fármaco original.211 213 214

Ruta de eliminacion

Se excreta principalmente en la orina como metabolitos (90%) y pequeñas cantidades (<10%) de fármaco inalterado.211 213 214

Media vida

1.5–2 horas después de la inyección IV.211 213 214

Poblaciones especiales

Vida media prolongada en pacientes con disfunción hepática.211 213

Aumento de la acumulación de metabolitos en pacientes con insuficiencia renal.211 213

Estabilidad

Almacenamiento

Parenteral

Inyección

Temperatura ambiente (aproximadamente 20–25 ° C).211 213 214 Proteger de la luz las soluciones que contienen epinefrina.211 213

Compatibilidad

Para obtener información sobre las interacciones sistémicas resultantes del uso concomitante, consulte Interacciones.

Parenteral

Compatibilidad de la jeringaESCONDIDO

unaCon epinefrina HCl 1: 80,000, 1: 100,000, 1: 200,000 agregado.

Compatible

Citrato de cafeína

Clonidina HCl con citrato de fentanilo

Heparina sódica

Hidroxizina HCl

Metoclopramida HCI

Lactato de milrinona

Nalbuphine HCI

Incompatible

Cefazolina sódica

Dantoprazol de sodio

Variable

Ampicilina de sodio

Ceftriaxona sódica

Bicarbonato de sodiouna

Comportamiento

  • Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de los impulsos nerviosos al aumentar el umbral para la excitación eléctrica, disminuyendo la propagación del impulso nervioso y reduciendo la velocidad de aumento del potencial de acción.211 213 214

  • Algunas preparaciones formuladas con epinefrina para disminuir la tasa de lidocaína y el grado de absorción sistémica y prolongar su duración de acción.una 211 213

  • Tiene duración de acción intermedia.una

Consejos a los pacientes

  • Antes de la administración, informe a los pacientes sobre la posibilidad de una pérdida temporal de la sensibilidad y la función muscular (por ejemplo, en la mitad inferior del cuerpo después del bloqueo epidural o subaracnoideo lumbar).211 213 214

  • Aconseje a los pacientes que eviten traumas involuntarios en los labios, la lengua, la mucosa de la mejilla o el paladar blando cuando estas estructuras se anestesian para procedimientos dentales; posponer la ingestión de alimentos hasta que vuelva la función normal.213 Aconseje al paciente que consulte a un dentista si la anestesia persiste o si aparece una erupción.213

  • La importancia de informar a los médicos sobre la terapia existente o contemplada, incluidos los medicamentos recetados y de venta libre, así como cualquier enfermedad concomitante (por ejemplo, enfermedad cardiovascular o hepática).211 213 214

  • Importancia de que las mujeres informen a su médico si están o planean quedar embarazadas o planean amamantar.211 213 214

  • Importancia de informar a los pacientes de otra información importante de precaución. 211 213 214 (Ver Precauciones.)

Preparativos

Los excipientes en preparaciones de medicamentos disponibles comercialmente pueden tener efectos clínicamente importantes en algunos individuos; Consulte el etiquetado específico del producto para más detalles.

Consulte el Centro de recursos para la escasez de medicamentos de ASHP para obtener información sobre la escasez de uno o más de estos preparativos.

* disponible de uno o más fabricantes, distribuidores y / o reenvasadores por nombre genérico (no propietario)

Clorhidrato de lidocaína

Rutas

Formas de dosificación

Fortalezas

Nombres de marca

Fabricante

Parenteral

Inyección

0.5%*

Inyección de clorhidrato de lidocaína

Xilocaína

APP Productos farmacéuticos

Xilocaína-MPF

APP Productos farmacéuticos

1%*

Inyección de clorhidrato de lidocaína

Xilocaína

APP Productos farmacéuticos

Xilocaína-MPF

APP Productos farmacéuticos

1.5%*

Inyección de clorhidrato de lidocaína

Xilocaína-MPF

APP Productos farmacéuticos

2%*

Inyección de clorhidrato de lidocaína

Xilocaína

APP Productos farmacéuticos

Xilocaína Dental (disponible como cartucho dental)

Dentsply

Xilocaína-MPF

APP Productos farmacéuticos

4%*

Inyección de clorhidrato de lidocaína

XilocaínaSolución Estéril -MPF

APP Productos farmacéuticos

* disponible de uno o más fabricantes, distribuidores y / o reenvasadores por nombre genérico (no propietario)

Clorhidrato de lidocaína en dextrosa

Rutas

Formas de dosificación

Fortalezas

Nombres de marca

Fabricante

Parenteral

Inyección

5% de clorhidrato de lidocaína en 7,5% de dextrosa *

Inyección de clorhidrato de lidocaína en dextrosa

* disponible de uno o más fabricantes, distribuidores y / o reenvasadores por nombre genérico (no propietario)

Combinaciones de clorhidrato de lidocaína

Rutas

Formas de dosificación

Fortalezas

Nombres de marca

Fabricante

Parenteral

Inyección

0.5% con epinefrina 1: 200,000 *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina

Xilocaína con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

1% con epinefrina 1: 100,000 *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina

Xilocaína con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

1% con epinefrina 1: 200,000

Xilocaína-MPF con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

1.5% con epinefrina 1: 200,00 *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina

Xilocaína-MPF con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

2% con clorhidrato de epinefrina 1: 100,000 (de epinefrina) *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina

Xilocaína con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

2% con clorhidrato de epinefrina 1: 200,000 (de epinefrina) *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina

Xilocaína-MPF con epinefrina

APP Productos farmacéuticos

2% con bitartrato de epinefrina 1: 50,000 (de epinefrina) *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina (disponible como cartucho dental)

Xilocaína Dental (disponible como cartucho dental)

Dentsply

2% con bitartrato de epinefrina 1: 100,000 (de epinefrina) *

Clorhidrato de lidocaína y inyección de epinefrina (disponible como cartucho dental)

Xilocaína Dental (disponible como cartucho dental)

Dentsply

AHFS DI Essentials ™. © Copyright 2019, Revisiones seleccionadas 1 de febrero de 2011. Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† El uso actualmente no está incluido en el etiquetado aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos.

Referencias

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