Cianocobalamina

2019

Forma de dosificación: inyección, solución

Revisado médicamente el 1 de diciembre de 2018

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  • Descripción
  • Farmacología Clínica
  • Indicaciones y uso
  • Contraindicaciones
  • Advertencias
  • Precauciones
  • Reacciones adversas
  • Sobredosis
  • Dosificación y administración
  • Cómo se suministra / almacenamiento y manejo
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Cianocobalamina Descripción

La inyección de cianocobalamina, USP es una solución estéril de cianocobalamina para inyección intramuscular o subcutánea. Cada ml contiene 1000 mcg de cianocobalamina.

Cada vial también contiene cloruro de sodio, 0.9%. El alcohol bencílico, 1.5%, está presente como conservante. Es posible que se haya agregado ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio durante la fabricación para ajustar el pH (rango 4.5-7.0).

La cianocobalamina aparece como cristales cristalinos rojos o pequeños. Es muy higroscópico en la forma anhidra, y poco soluble en agua (1:80). Es estable en autoclave por períodos cortos a 121 ° C. Las coenzimas de vitamina B12 son muy inestables a la luz.

El nombre químico es 5,6-dimetil-bencimidazolil cianocobamida; la fórmula molecular es C63H88CoN14O14P. El contenido de cobalto es del 4,34%. El peso molecular es 1355.39.

La fórmula estructural se representa a continuación.

Cianocobalamina - Farmacología Clínica

La vitamina B12 es esencial para el crecimiento, la reproducción celular, la hematopoyesis y la síntesis de nucleoproteínas y mielina.

La cianocobalamina se absorbe cuantitativa y rápidamente desde los sitios de inyección intramuscular y subcutánea; el nivel plasmático del compuesto alcanza su pico en 1 hora después de la inyección intramuscular. La vitamina B12 absorbida se transporta a través de proteínas de unión a B12 específicas, la transcobalamina I y II a los diversos tejidos. El hígado es el órgano principal para el almacenamiento de vitamina B12.

Dentro de las 48 horas posteriores a la inyección de 100 o 1000 mcg de vitamina B12, puede aparecer en la orina de 50 a 98% de la dosis inyectada. La mayor parte se excreta dentro de las primeras ocho horas. La administración intravenosa da como resultado una excreción aún más rápida con pocas oportunidades de almacenamiento hepático.

La absorción gastrointestinal de la vitamina B12 depende de la presencia de suficientes factores intrínsecos e iones de calcio. La deficiencia de factor intrínseco causa anemia perniciosa, que puede estar asociada con degeneración subaguda combinada de la médula espinal. La administración parenteral inmediata de la vitamina B12 previene la progresión del daño neurológico.

La dieta promedio proporciona alrededor de 5 a 15 mcg / día de vitamina B12 en una forma unida a proteínas que está disponible para la absorción después de la digestión normal. La vitamina B12 no está presente en los alimentos de origen vegetal, pero es abundante en los alimentos de origen animal. En personas con absorción normal, se han reportado deficiencias solo en vegetarianos estrictos que no consumen productos de origen animal (incluidos productos lácteos o huevos).

La vitamina B12 está vinculada a un factor intrínseco durante el tránsito a través del estómago; la separación se produce en el íleon terminal en presencia de calcio y la vitamina B12 ingresa a la célula mucosa para su absorción. Luego es transportado por las proteínas de unión a la transcobalamina. Una pequeña cantidad (aproximadamente el 1% de la cantidad total ingerida) se absorbe por difusión simple, pero este mecanismo es adecuado solo con dosis muy grandes. La absorción oral se considera demasiado poco confiable como para depender de los pacientes con anemia perniciosa u otras afecciones que dan como resultado una malabsorción de vitamina B12.

La cianocobalamina es la forma más utilizada de vitamina B12 y tiene una actividad hematopoyética aparentemente idéntica a la del factor antianemia en el extracto de hígado purificado. La hidroxicobalamina es igual de efectiva que la cianocobalamina y comparten la estructura molecular de la cobalamina.

Indicaciones y Uso de Cyanocobalamin

La cianocobalamina está indicada para las deficiencias de vitamina B12 debido a la malabsorción que puede estar asociada con las siguientes condiciones:

Puede ser posible tratar la enfermedad subyacente mediante la corrección quirúrgica de las lesiones anatómicas que conducen a un crecimiento excesivo de bacterias en el intestino delgado, la expulsión de la tenia de los peces, la interrupción de los medicamentos que conducen a la malabsorción de vitaminas (consulte Interacciones con otros medicamentos), el uso de una dieta sin gluten en la enfermedad no tropical , o administracion de antibioticos en bebedero tropical. Tales medidas eliminan la necesidad de la administración a largo plazo de cianocobalamina.

Los requerimientos de vitamina B12 en exceso de lo normal (debido al embarazo, tirotoxicosis, anemia hemolítica, hemorragia, malignidad, enfermedad hepática y renal) generalmente se pueden cumplir con suplementos orales.

La inyección de cianocobalamina, USP también es adecuada para la prueba de absorción de vitamina B12 (prueba de Schilling).

Contraindicaciones

La sensibilidad al cobalto y / o vitamina B12 es una contraindicación.

ADVERTENCIAS:

Los pacientes con enfermedad de Leber temprana (atrofia hereditaria del nervio óptico) que fueron tratados con cianocobalamina sufrieron una atrofia óptica grave y rápida.

La hipopotasemia y la muerte súbita pueden ocurrir en la anemia megaloblástica grave que se trata intensamente.

Se han notificado casos de shock y muerte anafilácticos después de la administración parenteral de vitamina B12. Se recomienda una dosis de prueba intradérmica antes de la inyección de cianocobalamina, la USP se administra a pacientes sospechosos de ser sensibles a este medicamento.

Este producto contiene alcohol bencílico. Se ha informado que el alcohol bencílico está asociado con un "síndrome de jadeo" fatal en bebés prematuros.

Este producto contiene aluminio que puede ser tóxico. El aluminio puede alcanzar niveles tóxicos con la administración parenteral prolongada si la función renal está dañada.

Los recién nacidos prematuros están particularmente en riesgo porque sus riñones son inmaduros y requieren grandes cantidades de soluciones de calcio y fosfato, que contienen aluminio.

Las investigaciones indican que los pacientes con insuficiencia renal, incluidos los recién nacidos prematuros, que reciben niveles parenterales de aluminio a más de 4 a 5 mcg / kg / día acumulan aluminio en niveles asociados con el sistema nervioso central y la toxicidad ósea. La carga de tejido puede ocurrir a tasas de administración aún más bajas.

Precauciones

Precauciones generales: La deficiencia de vitamina B12 que puede progresar durante más de 3 meses puede producir lesiones degenerativas permanentes de la médula espinal. Las dosis de ácido fólico mayores de 0.1 mg por día pueden resultar en una remisión hematológica en pacientes con deficiencia de vitamina B12. Las manifestaciones neurológicas no se evitarán con el ácido fólico y, si no se tratan con vitamina B12, se producirán daños irreversibles.

Las dosis de cianocobalamina superiores a 10 mcg al día pueden producir una respuesta hematológica en pacientes con deficiencia de folato. La administración indiscriminada puede enmascarar el verdadero diagnóstico.

Información para los pacientes: los pacientes con anemia perniciosa deben ser informados de que necesitarán inyecciones mensuales de vitamina B12 por el resto de sus vidas. De lo contrario, se producirá el retorno de la anemia y el desarrollo de daños incapacitantes e irreversibles en los nervios de la médula espinal. Además, se debe advertir a los pacientes sobre el peligro de tomar ácido fólico en lugar de la vitamina B12, ya que los primeros pueden prevenir la anemia pero permitir la progresión de la degeneración combinada subaguda.

Una dieta vegetariana que no contenga productos de origen animal (incluidos los productos lácteos o los huevos) no proporciona vitamina B12. Se debe recomendar a los pacientes que siguen una dieta de este tipo que tomen vitamina B12 por vía oral con regularidad. La necesidad de vitamina B12 aumenta con el embarazo y la lactancia. La deficiencia ha sido reconocida en los bebés de madres vegetarianas que fueron amamantadas, a pesar de que las madres no tenían síntomas de deficiencia en ese momento.

No contiene más de 57 mcg / L de aluminio.

Pruebas de laboratorio: durante el tratamiento inicial de pacientes con anemia perniciosa, se debe observar el potasio sérico durante las primeras 48 horas y, si es necesario, reemplazarlo.

Se deben obtener niveles de hematocrito, recuento de reticulocitos, vitamina B12, folato y hierro antes del tratamiento. El recuento de hematocritos y reticulocitos debe repetirse diariamente desde el quinto al séptimo día de tratamiento y luego con frecuencia hasta que el hematocrito sea normal. Si los niveles de folato son bajos, también se debe administrar ácido fólico. Si los reticulocitos no han aumentado después del tratamiento o si el recuento de reticulocitos no continúa al menos el doble de normal siempre que el hematocrito sea inferior al 35%, el diagnóstico o el tratamiento deben reevaluarse. Las determinaciones repetidas de hierro y ácido fólico pueden revelar una enfermedad que complica y puede inhibir la respuesta de la médula.

Los pacientes con anemia perniciosa tienen aproximadamente 3 veces la incidencia de carcinoma de estómago que la población general, por lo que se deben realizar pruebas apropiadas para esta afección cuando esté indicado.

Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio: las personas que toman la mayoría de los antibióticos, el metotrexato y la pirimetamina invalidan los análisis de sangre para el diagnóstico del ácido fólico y la vitamina B12.

La ingesta de ácido paraminosalicílico y alcohol en exceso durante 2 semanas puede producir una malabsorción de vitamina B12.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. No hay evidencia del uso a largo plazo en pacientes con anemia perniciosa de que la cianocobalamina sea carcinógena. La anemia perniciosa se asocia con una mayor incidencia de carcinoma de estómago, pero se cree que está relacionada con la patología subyacente y no con el tratamiento con cianocobalamina.

Embarazo: efectos teratogénicos. Categoría C de embarazo: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo, la vitamina B12 es una vitamina esencial y los requisitos aumentan durante el embarazo. Las cantidades de vitamina B12 recomendadas por la Junta de Alimentos y Nutrición, National Academy of Science-National Research Council para mujeres embarazadas (4 mcg por día) deben consumirse durante el embarazo.

Madres lactantes: se sabe que la vitamina B12 se excreta en la leche materna. Las cantidades de vitamina B12 recomendadas por la Junta de Alimentos y Nutrición, Academia Nacional de Ciencias-Consejo Nacional de Investigación para mujeres lactantes (4 mcg por día) deben consumirse durante la lactancia.

Uso pediátrico: la ingesta en niños debe ser de la cantidad (0,5 a 3 mcg por día) recomendada por la Junta de Alimentos y Nutrición, Academia Nacional de Ciencia-Consejo Nacional de Investigación.

Reacciones adversas

Generalizado: Se han notificado casos de shock y muerte anafilácticos con la administración de vitamina B12 parenteral (ver ADVERTENCIAS).

Cardiovascular: edema pulmonar e insuficiencia cardíaca congestiva en etapas tempranas del tratamiento; Trombosis vascular periférica.

Hematológica: policitemia vera

Gastrointestinal: diarrea transitoria leve

Dermatológico: Prurito; exantema transitorio

Varios: Sensación de hinchazón de todo el cuerpo.

Sobredosis

No se ha informado sobredosificación con este medicamento.

Administración y dosis de cianocobalamina

Evitar el uso de la vía intravenosa. El uso de este producto por vía intravenosa hará que casi toda la vitamina se pierda en la orina.

Anemia perniciosa: la vitamina B12 parenteral es el tratamiento recomendado y se requerirá por el resto de la vida del paciente. La forma oral no es confiable. Se debe administrar una dosis de 1000 mcg al día durante 6 o 7 días mediante inyección intramuscular o subcutánea profunda. Si hay mejoría clínica y si se observa una respuesta de reticulocitos, se puede administrar la misma cantidad en días alternos durante siete dosis, luego cada 3 a 4 días durante otras 2 a 3 semanas. Para entonces, los valores hematológicos deberían haberse normalizado. Este régimen debe ser seguido por 1000 mcg mensuales de por vida. El ácido fólico debe administrarse concomitantemente si es necesario.

Pacientes con absorción intestinal normal: cuando la vía oral no se considera adecuada, se puede indicar un tratamiento inicial similar al de los pacientes con anemia perniciosa según la gravedad de la deficiencia. El tratamiento crónico debe ser con una preparación oral de B12. Si hay otras deficiencias de vitaminas, deben ser tratadas.

Prueba de Schilling: La dosis de lavado es de 1000 mcg.

Los productos de medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

¿Cómo se suministra la cianocobalamina?

Inyección de cianocobalamina, USP 1000 mcg / ml

Número NDC
Cianocobalamina mcg / ml
Volumen
70069- 171 -05
1,000
30 ml
70069- 171 -10

Los viales de 30 ml son viales de dosis múltiples, empaquetados como;

- 5 viales por bandeja y

- 10 viales por bandeja.

Almacene a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) Ver Temperatura ambiente controlada por USP.

PROTEGER EL PRODUCTO DE LA LUZ.

Para consultas sobre productos, llame al 1-800-417-9175.

Fecha de emisión: diciembre de 2018.

Fabricado por: Fabricado para:

Wintac Limited Somerset Therapeutics, LLC

Bangalore 562123 Somerset, NJ 08873

India. ST-CYC13 / P / 00

Código No .: KR / DRUGS / KTK / 28/289/97

PACKAGE LABEL.PANTALLA DE VISUALIZACIÓN PRINCIPAL

Etiqueta de contenedor

Etiqueta de cartón - 5 x 30 ml

Etiqueta de cartón - 10 x 30 ml

Cianocobalamina
Inyección de cianocobalamina, solución
Información del Producto
tipo de producto ETIQUETA DE MEDICAMENTOS RECETADOS HUMANOS Código del artículo (Fuente) NDC: 70069-171
Ruta de administración INTRAMUSCULAR, SUBCUTÁNEO Horario de la DEA
Ingrediente activo / resto activo
Nombre del ingrediente Base de fuerza Fuerza
Cianocobalamina (Cianocobalamina) Cianocobalamina 1000 ug en 1 ml
ingredientes inactivos
Nombre del ingrediente Fuerza
ALCOHOL DE BENCILO 15 mg en 1 ml
CLORURO DE SODIO 9 mg en 1 ml
ÁCIDO CLORHÍDRICO
HIDRÓXIDO DE SODIO
AGUA
Caracteristicas de producto
Color ROJO (solución clara coloreada roja) Puntuación
Forma tamaño
Sabor Código de Impresión
Contiene
embalaje
# Código del objeto Descripción del paquete
1 NDC: 70069-171-10 10 VIALES en 1 CARTÓN
1 NDC: 70069-171-01 30 mL en 1 VIAL
2 NDC: 70069-171-05 5 VIALES en 1 CARTÓN
2 NDC: 70069-171-01 30 mL en 1 VIAL
Información de marketing
Categoría de marketing Número de solicitud o cita de la monografía Fecha de inicio de comercialización Fecha de finalización de comercialización
ANDA ANDA209429 12/21/2018
Etiquetadora - Somerset Therapeutics, LLC (079947873)
Registrante - Somerset Therapeutics, LLC (079947873)
Establecimiento
Nombre Dirección ID / FEI Operaciones
Wintac Limited 677236695 ANÁLISIS (70069-171), ETIQUETA (70069-171), FABRICACIÓN (70069-171), PACK (70069-171)
Somerset Therapeutics, LLC

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